Антиаритмические средства
К антиаритмическим средствам относят ЛС, способные подавлять аритмии сердца, воздействуя на основные аритмогенные патофизиологические механизмы (аномальный автоматизм, триггерная активность и re-entry).
Классификация (по Ваугану-Вильямсу, Сингху и Харрисону)
Класс I. Блокаторы Na+ каналов
Угнетают быстрые натриевые каналы, снижают автоматизм и возбудимость.
- IA: Увеличивают P–Q, Q–T, расширяют QRS. (Прокаинамид, хинидин).
- IB: Мало влияют на Q–T и проводимость. (Лидокаин, мексилетин).
- IC: Замедляют проводимость в системе Гиса–Пуркинье. (Пропафенон, этацизин).
Класс II. β-Адреноблокаторы
Уменьшают симпатическое влияние на сердце.
Класс III. Блокаторы K+ каналов
Замедляют реполяризацию, увеличивают интервал Q–T (Амиодарон, соталол).
Класс IV. Блокаторы Ca2+ каналов
Верапамил, дилтиазем.
Другие средства
Дигоксин, омакор, аденозин.
Противоходное (upstream) лечение ФП
Новый подход к лечению фибрилляции предсердий (ФП), основанный на воздействии на морфологический субстрат (ремоделирование, гипертрофия, фиброз, воспаление), а не только на электрические процессы. Большую роль играет подавление активности альдостерона.
- Препараты: ингибиторы АПФ, БРА, антагонисты альдостерона, статины и ω-3 полиненасыщенные ЖК (омакор).
- Эффект: подавляют воспаление, оксидативный стресс, устраняют эндотелиальную дисфункцию. Снижают риск развития ФП (особенно у больных с ХСН и гипертрофией ЛЖ).
Препараты: Фармакология и применение
Механизм: Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков, замедляет проведение импульса, снижает автоматизм синусового узла.
Фармакокинетика: Биодоступность 85%. Макс. концентрация через 1–2 ч. T1/2 = 3–4 ч. Выводится почками (возможна кумуляция при ХСН).
Показания (Препарат 2-го ряда)
- НЖТ и ЖТ.
- Восстановление ритма при мерцательной аритмии.
Противопоказания
- Артериальная гипотензия, СН, нестабильная стенокардия, ИМ.
- Нарушения проводимости, выраженная брадикардия, удлинение Q–T.
Побочные эффекты (при в/в)
- Снижение АД, нарушения проводимости, фибрилляция желудочков.
- Головокружение, судороги, тошнота.
Механизм: Замедляет проведение в АВ-узле и ДПП. Мало влияет на сократимость и АД. Действует 10-20 мин (в/в болюс).
Показания
- Пароксизмальная ЖТ.
- Рецидивирующая ФЖ (острый период ИМ).
Противопоказания
- АВ-блокада II–III ст., кардиогенный шок.
Механизм: Близок к лидокаину, но действует дольше (T1/2 = 11ч) и эффективен при приеме внутрь. Биодоступность 90%.
Показания
- Пароксизмальная ЖТ (в/в).
- ЖЭ (внутрь: 200 мг 3 р/сут).
Противопоказания
- АВ-блокада, брадикардия, СН.
Механизм: Обладает слабо выраженными свойствами БКК и β-адреноблокаторов. Эффекты более выражены в ишемизированном миокарде. Биодоступность 5–50%, действие 8-12 ч.
Показания
- Купирование/профилактика ФП, НЖТ, ЖТ.
- Профилактика ТП, устранение ЖЭ и НЖЭ.
Противопоказания
- ОСН и ХСН, острые формы ИБС.
- Брадикардия, АВ-блокады, СССУ.
Побочные эффекты
Возникают реже, чем у других препаратов I класса. Возможны: проаритмическое действие, ухудшение ХСН, ИБС, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, металлический вкус).
Замедляет проводимость всех уровней. Оказывает отрицательное инотропное действие. Действие 6-9 ч.
Показания
- ФП, ЖТ, НЖТ, устойчивые экстрасистолии.
Противопоказания
- СССУ, блокады, ХСН, ИБС (острые), гипотензия.
Особенность: мало влияет на АД и синусовый узел (можно при умеренной брадикардии/гипотензии). Обладает м-холинолитическим действием.
Показания
- Профилактика частых ФП, ТП, НЖТ, ЖТ.
Побочные эффекты
- Головокружение, атаксия, диплопия, проаритмия.
Механизм: Обладает свойствами всех 4-х классов! Содержит йод (подобен тиреоидным гормонам).
Фармакокинетика: Накапливается в жировой ткани, легких, печени. Метаболизируется медленно (T1/2 = 20–110 дней!).
Показания
- Купирование/профилактика ЖТ и ФЖ.
- НЖТ, ФП (пароксизмальная, персистирующая), ТП.
- Уменьшение ЧСС при тахисистолической ФП.
Острые: в/в струйно 150-300 мг за 3 мин.
Планово: 600-800 мг/сут (насыщение), затем 200 мг/сут (5 дней в нед.).
Противопоказания
- СССУ, АВ-блокады, удлинение Q–T.
- Чувствительность к йоду, болезни щитовидной железы.
- Интерстициальные болезни легких, гипокалиемия.
Побочные эффекты
- Легкие: пневмонит, фиброз (самое опасное!).
- Щитовидка: гипо/гипертиреоз (6%).
- Сердце: брадикардия, ЖТ "пируэт" (<0.5%).
- Прочее: фотосенсибилизация, отложения в роговице, гепатит.
Обладает свойствами β-блокатора и антиаритмика III класса. Препарат выбора при сочетании аритмии с ИБС и АГ.
Показания
- Профилактика ЖТ, ФЖ, ФП, ТП.
- Аритмии при синдроме предвозбуждения желудочков.
Противопоказания
- Бронхообструкция, декомпенсация СД.
- Удлинение Q–T, ХСН, гипотензия.
Механизм: Прерывает механизм re-entry в АВ-узле. T1/2 всего 10 секунд!
Показания
- Пароксизмальная АВ-узловая тахикардия (эффект 100%).
Содержит эфиры эйкозапентаеновой и докозагексаеновой кислот. Снижает миокардиальный стресс и воспаление.
Показания
- ХСН.
- Вторичная профилактика ИМ (снижает риск внезапной смерти).