Блокаторы натриевых каналов почечных канальцев
Механизм действия
Блокируют натриевые каналы апикальной мембраны главных клеток дистальных канальцев и корковых отделов собирательных трубочек.
Важно: не влияют на быстрые (потенциал-зависимые) натриевые каналы в мышечных и нервных клетках.
- Сопровождается незначительным повышением экскреции натрия и хлора.
- Снижается выведение с мочой калия, водорода, кальция и магния, мочевой кислоты.
Фармакокинетика
- Биодоступность: 15–25% (относится к калийсберегающим диуретикам).
- Период полувыведения (T1/2): 21 ч.
- Выведение: осуществляется почками.
Показания
Обычно эти препараты, усиливающие мочегонное и гипотензивное действие других диуретиков, сочетают с тиазидными и петлевыми мочегонными ЛС (для профилактики потери калия).
Противопоказания
- Повышенный уровень калия в плазме.
- Высокий риск развития гиперкалиемии.
Побочные эффекты
Гиперкалиемия — самый опасный побочный эффект!
Частые:
- Тошнота, рвота.
- Болезненные спазмы икроножных мышц.
- Дурнота.
Редкие:
- Нарушение толерантности к глюкозе (НТГ).
- Фотосенсибилизация.
- Интерстициальный нефрит.
- Образование камней в почках.
Взаимодействия
- Риск развития гиперкалиемии может повышаться даже при приеме НПВС.
- У больных с циррозом печени на фоне приема триамтерена повышается риск мегалобластной анемии.